Selleck S1263 GSK-3x和GSK-3β抑制剂

2023-06-29

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) ,

GSK-3x和GSK-3β抑制剂

Selleck Chemicals创立于2006年,总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系,主要客户包括世界各大制药厂,生物科技公司,医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。

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Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂,产品简介:

产品品牌:Selleck

产品名称:CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂

产品货号:S1263

产品规格:5mg/10mg/25mg/100mg

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂,产品描述:

CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。

CHIR-99021是一种高特异性的糖原合酶激酶-3(GSK-3)抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β,IC50值分别为10 nM和6.7 nM。

CHIR-99021通过稳定下游效应子,如c-Myc和β-catenin,从而促进B6和BALB/c ES细胞的自我更新,维持细胞多能性[1]。在J1 mESC细胞中,CHIR-99021与白血病抑制因子(LIF)联合使用时,在维持集落形态及自我更新方面具有重要作用。CHIR-99021调控多种信号途径,涉及Wnt/β-catenin、TGF-β、Nodal和MAPK,也调控表观遗传调控基因,如Dnmt3l的表达[2]。

在缺乏预TCR信号、Notch1信号或CXCL12时,CHIR-99021促进DN3胸腺细胞的增殖和分化[3]。研究还发现,更高浓度的CHIR99021(10 μM,而非1 μM或3 μM)可能通过激活IL-7信号传导途径,从而选择性地抑制分化[3]。

体外研究:CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其ji接近的同系物CDC2和ERK2,及其他蛋白激酶选择性高500倍。此外,CHIR-99021只与一组22种药理相关的受体微弱结合,且对一组23种非激酶的酶几乎没有抑制活性。CHIR-99021作用于表达胰岛素受体的CHO-IR细胞,诱导糖原合成酶(GS)激活,EC50为0.763 μM。CHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪细胞,除了模拟胰岛素的作用,抑制GSK-3,使胞内游离β-catenin增加1.9倍,模仿经典Wnt信号通路。在分化的前3天,CHIR-99021处理,抑制脂肪细胞分化,IC50为0.3 μM,通过抑制CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)和过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的诱导作用。不像LiCl和AR-A014418,CHIR-99021处理,即使在高浓度,不会降低INS-1E细胞活力。相反,CHIR-99021增加INS-1E细胞增殖,这种作用具有剂量依赖性,且显著抑制高糖和高棕榈酸诱导的INS-E细胞死亡,这种作用具有浓度依赖性。CHIR-99021浓度低至1 μM,处理离体大鼠胰岛,促进β细胞复制,5 μM CHIR-99021处理,使细胞复制增长2-3倍。

体内研究:CHIR-99021按30 mg/kg 剂量口服处理患2型糖尿病的啮齿类动物模型,增强葡萄糖代谢,处理3-4小时后,大血浆葡萄糖减少近150 mg/dl,而血浆胰岛素保持或低于对照水平。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg剂量口服给药ZDF大鼠,1小时后,再口服葡萄糖,显著改善糖耐量,16 mg/kg 和 48 mg/kg处理组的血浆葡萄糖分别减少14%和33%,较高剂量CHIR-99021处理,再口服葡萄糖,还可以降低高血糖。[1]CHIR-99021处理移植小鼠或人造血干细胞(HSC)的受体小鼠,显著增强造血重建功能,说明GSK-3是一种特异性的HSC活性调节剂

小分子化合物介绍:

小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

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品牌

货号

名称

规格

Selleck

S1036

PD0325901 MEK抑制剂

5mg/25mg/100mg

Selleck

S1263

CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂

5mg/10mg/25mg/100mg

Selleck

S2618

LDN-193189,选择性的BMP信号通路抑制剂

2mg/5mg/25mg

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S1378

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5mg/10mg/25mg/100mg

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S3I-201,STAT3抑制剂

10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg

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10mg/25mg

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S1049

Y-27632 2HCI,ROCK1抑制剂

10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg

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S2215

DAPT (GSI-IX),y-secretase抑制剂

10mM (1mL in DMSO)/

5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg

Selleck

S1082

Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂

10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/

10mg/ 50mg/100mg/200mg

Selleck

S1786

Verteporfin,维替泊芬,抑制YAP-TEAD

10mg/50mg

Selleck

S2248

Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂

10mM(1mLinDMSO)/1mg

/2mg/5mg/50mg/100mg

PeproTech

AF-140-09

Animal- Free Recombinant Human Vitronectin人玻璃粘连蛋白, 细胞基质成分

100ug/500μg/1mg

PeproTech

AF-100-15

Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ,有助表皮细胞和上皮细胞增殖

100ug/500μg/1mg

PeproTech

AF-300-18

Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素

2µg /10µg/50µg/100µg

/250µg/500µg/1mg

PeproTech

120-10C

Recombinant Human Noggin 人Noggin,调节BMPs活性

5µg /20µg /50µg /

100µg /250µg /500µg/1mg

PeproTech

110-03T

Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2,维持ESC的多能性

5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg

CellArtis

Y00185

Human iPS cell line P11025

1 Kit

CellArtis

Y00275

Human iPS cell line 7(ChiPSC7)

1 Kit

CellArtis

Y00285

Human iPS cell line 12(ChiPSC12)

1 Kit

CellArtis

Y00305

Human iPS cell line 18(ChiPSC18)

1 Kit

CellArtis

Y00315

Human iPS cell line 21(ChiPSC21)

1 Kit

CellArtis

Y00325

Human iPS cell line 22(ChiPSC22)

1 Kit

CellArtis

Y40050

Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮质神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

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Y40060

Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit人后脑神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

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Y40070

Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit人中、前脑神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

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Y40080

Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

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Y40090

Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit人颞叶神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

HY StemCell

HZ0301C

人脐带间充质干细胞

P1代冻存细胞22.0*106管P1代复苏细胞≥5.0*106T75

Col-Tgel

P17205-1

3D细胞培养基质胶

Soft,1m

Col-Tgel

P1720S-10

3D细胞培养基质胶

Soft, 10m

Col-Tgel

P1720M-1

3D细胞培养基质胶

Med,1mL

Col-Tgel

P1720M-10

3D细胞培养基质胶

Med,10mL

Col-Tgel

P1720H-1

3D细胞培养基质胶

Stiff, 1mL

Col-Tgel

P1720H-10

3D细胞培养基质胶

Stiff,10mL

StemRD

W3a-H-005

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

5μg

StemRD

W3a-H-025

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

25μg

StemRD

W3a-H-100

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

100μg

StemRD

W5a-H-005

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

5μg

StemRD

W5a-H-025

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

25μg

StemRD

W5a-H-100

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

100μg

StemRD

ACT-005

Activin A, human,人激活素A

5μg

StemRD

ACT-025

Activin A, human,人激活素A

25μg

StemRD

ACT-100

Activin A, human,人激活素A

100μg

StemRD

BMP4-005

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4

5μg

StemRD

BMP4-025

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4

25μg

StemRD

BMP4-100

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4

100μg

StemRD

bFGF-050

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子

50μg

StemRD

bFGF-250

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子

250μg

StemRD

bFGF-1000

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子

1000μg

StemRD

DKK-025

DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白,WNT信号通路抑制剂

25μg

StemRD

DKK-100

DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白,

WNT信号通路抑制剂

100μg

LONZA

AAB-1001

NucleofectorTM 2b Device细胞核转染仪

LONZA

VCA-1003

Cell Line Nucleofector® Kit V细胞转染试剂盒V

25次/盒

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VCA-1002

Cell Line Nucleofector® Kit T细胞转染试剂盒T

25次/盒

LONZA

VCA-1001

Cell Line Nucleofector® Kit R细胞转染试剂盒R

25次/盒

LONZA

VCA-1005

Cell Line Nucleofector® Kit L细胞转染试剂盒L

25次/盒

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VCA-1004

Cell Line Nucleofector® Kit C细胞转染试剂盒C

25次/盒

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