Selleck S1082 ,维莫德吉, hedgehog抑制剂

2023-06-29

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449),

维莫德吉, hedgehog抑制剂

Selleck Chemicals创立于2006年,总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系,主要客户包括世界各大制药厂,生物科技公司,医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。

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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂,产品简介:

产品品牌:Selleck

产品名称:Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂

产品货号:S1082

产品规格:10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂,产品描述:

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。

体外研究:449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1,GDC-0449 提高了钙黄绿素-AM的保持力,然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用GDC-0449再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分别为1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改变细胞内Ca2+平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌细胞, 抑制细胞生长。

体内研究:449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生长,但是不抑制细胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型,引起细胞衰退,按92 mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D5123和1040830,每天处理两次,抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型显示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值与GDC-0449作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。

小分子化合物介绍:

小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

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品牌

货号

名称

规格

Selleck

S1036

PD0325901 MEK抑制剂

5mg/25mg/100mg

Selleck

S1263

CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂

5mg/10mg/25mg/100mg

Selleck

S2618

LDN-193189,选择性的BMP信号通路抑制剂

2mg/5mg/25mg

Selleck

S1378

Ruxolitinib (INCB018424),鲁索利替尼, JAK1/2抑制剂

5mg/10mg/25mg/100mg

Selleck

S1155

S3I-201,STAT3抑制剂

10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg

Selleck

S7086

IWR-1-endo , Wnt通路抑制剂

10mg/25mg

Selleck

S1049

Y-27632 2HCI,ROCK1抑制剂

10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg

Selleck

S2215

DAPT (GSI-IX),y-secretase抑制剂

10mM (1mL in DMSO)/

5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg

Selleck

S1082

Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂

10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/

10mg/ 50mg/100mg/200mg

Selleck

S1786

Verteporfin,维替泊芬,抑制YAP-TEAD

10mg/50mg

Selleck

S2248

Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂

10mM(1mLinDMSO)/1mg

/2mg/5mg/50mg/100mg

PeproTech

AF-140-09

Animal- Free Recombinant Human Vitronectin人玻璃粘连蛋白, 细胞基质成分

100ug/500μg/1mg

PeproTech

AF-100-15

Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ,有助表皮细胞和上皮细胞增殖

100ug/500μg/1mg

PeproTech

AF-300-18

Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素

2µg /10µg/50µg/100µg

/250µg/500µg/1mg

PeproTech

120-10C

Recombinant Human Noggin 人Noggin,调节BMPs活性

5µg /20µg /50µg /

100µg /250µg /500µg/1mg

PeproTech

110-03T

Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2,维持ESC的多能性

5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg

CellArtis

Y00185

Human iPS cell line P11025

1 Kit

CellArtis

Y00275

Human iPS cell line 7(ChiPSC7)

1 Kit

CellArtis

Y00285

Human iPS cell line 12(ChiPSC12)

1 Kit

CellArtis

Y00305

Human iPS cell line 18(ChiPSC18)

1 Kit

CellArtis

Y00315

Human iPS cell line 21(ChiPSC21)

1 Kit

CellArtis

Y00325

Human iPS cell line 22(ChiPSC22)

1 Kit

CellArtis

Y40050

Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮质神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

CellArtis

Y40060

Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit人后脑神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

CellArtis

Y40070

Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit人中、前脑神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

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Y40080

Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

CellArtis

Y40090

Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit人颞叶神经干细胞系无血清培养基

1 Kit

HY StemCell

HZ0301C

人脐带间充质干细胞

P1代冻存细胞22.0*106管P1代复苏细胞≥5.0*106T75

Col-Tgel

P17205-1

3D细胞培养基质胶

Soft,1m

Col-Tgel

P1720S-10

3D细胞培养基质胶

Soft, 10m

Col-Tgel

P1720M-1

3D细胞培养基质胶

Med,1mL

Col-Tgel

P1720M-10

3D细胞培养基质胶

Med,10mL

Col-Tgel

P1720H-1

3D细胞培养基质胶

Stiff, 1mL

Col-Tgel

P1720H-10

3D细胞培养基质胶

Stiff,10mL

StemRD

W3a-H-005

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

5μg

StemRD

W3a-H-025

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

25μg

StemRD

W3a-H-100

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

100μg

StemRD

W5a-H-005

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

5μg

StemRD

W5a-H-025

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

25μg

StemRD

W5a-H-100

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

100μg

StemRD

ACT-005

Activin A, human,人激活素A

5μg

StemRD

ACT-025

Activin A, human,人激活素A

25μg

StemRD

ACT-100

Activin A, human,人激活素A

100μg

StemRD

BMP4-005

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4

5μg

StemRD

BMP4-025

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4

25μg

StemRD

BMP4-100

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4

100μg

StemRD

bFGF-050

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子

50μg

StemRD

bFGF-250

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子

250μg

StemRD

bFGF-1000

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子

1000μg

StemRD

DKK-025

DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白,WNT信号通路抑制剂

25μg

StemRD

DKK-100

DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白,

WNT信号通路抑制剂

100μg

LONZA

AAB-1001

NucleofectorTM 2b Device细胞核转染仪

LONZA

VCA-1003

Cell Line Nucleofector® Kit V细胞转染试剂盒V

25次/盒

LONZA

VCA-1002

Cell Line Nucleofector® Kit T细胞转染试剂盒T

25次/盒

LONZA

VCA-1001

Cell Line Nucleofector® Kit R细胞转染试剂盒R

25次/盒

LONZA

VCA-1005

Cell Line Nucleofector® Kit L细胞转染试剂盒L

25次/盒

LONZA

VCA-1004

Cell Line Nucleofector® Kit C细胞转染试剂盒C

25次/盒

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