BIO是一种特异性的GSK-3 (glycogen synthase kinase-3)（糖原合成激酶3）抑制剂，作用于GSK-3α/β时， IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种pan-JAK抑制剂。

特征: BIO是第一个维持人类和小鼠的胚胎干细胞自我更新的药理剂。

AR-A014418

AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。

AZD1080

AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。

SB216763

SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。

Indirubin

Indirubin是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂，IC50约为t 5 &mu；M和0.6 &mu；M。

SB415286

SB415286是一种有效的GSK3α抑制剂，IC50/Ki为78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。

CHIR-98014

CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，IC50为0.65 nM/0.58 nM。

Tideglusib

Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，IC50为60 nM。Phase 2。

CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐，是一种GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM，可用于区分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。

MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。

特征: MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。