| 产品描述 | DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。 |
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| 靶点 | γ secretase(Aβ) |
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| IC50 | 20 nM[1] |
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| 体外研究 | DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。[1] |
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| 体内研究 | DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。[1]DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。[3] |
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| 特征 | DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂。分子量(432.46),化学式（C23H26F2N2O4） |
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DAPT(GSI-IX)/208255-80-5 γ-分泌酶抑制剂,25mg化学属性
| 溶解性 (25°C)* | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (198 mM) |
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| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 | 50 mg/mL (115 mM) |
| 体内 | 5% DMSO/95% Corn oil, | 30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name | (S)-tert-butyl 2-((S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetate |
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FLI-06是新型的Notch信号通路抑制剂，其EC50为2.3 μM。
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Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
特征: BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
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特征: Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂，已经进入临床试验。
MK-0752
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。
特征: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
LY411575
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。
YO-01027
YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂，抑制APPL和Notch分裂， IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
Celecoxib
Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂，IC50为40 nM。
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