| 产品描述 | Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。 |
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| 靶点 | Akt |
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| IC50 | 4.7 μM[1] |
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| 体外研究 | Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM。[1]Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶（ERK）1/2，诱导细胞周期停滞在G1和G2，并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。[2]Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。[3]最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡。[4] |
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| 体内研究 | Perifosine和temozolomide联用在体内可减少肿瘤的增殖（PDGF驱动胶质瘤发生）。结果表明，Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物，在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活。[2]与PBS处理的对照动物相比，日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率。[3]Perifosine诱导血小板和白细胞增多，增加髓小鼠骨髓和脾脏，而它会导致移植骨髓瘤的凋亡。[5] |
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| 分子量(461.66)，化学式(C25H52NO4P) |
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Perifosine (KRX-0401)/157716-52-4 Akt抑制剂,10mg化学属性：
| 溶解性 (25°C)* | 体外 | DMSO | <1 mg/mL (<1 mM) |
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| 水 | 8 mg/mL (17 mM) |
| 乙醇 | 15 mg/mL (32 mM) |
| 体内 | 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, | 30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name | Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt |
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特征: MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
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