| 产品描述 | LY2940680与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。 |
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| 靶点 |
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| IC50 |
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| 体外研究 | LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib.[1] |
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| 体内研究 | LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch+/-p53-/-transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity.[2] |
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| 分子量(512.5),化学式(C26H24F4N6O) |
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LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg
| 溶解性 (25°C)* | 体外 | DMSO | 0.66 mg/mL (1 mM) |
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| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 | 2 mg/mL (3 mM) |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name | 4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide |
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特征: LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂
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特征: SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
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