| 产品描述 | Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。 |
|---|
| 靶点 | Porcn |
|---|
| IC50 | 74 pM[1] |
|---|
| 体外研究 | Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理， 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。[3] |
|---|
| 体内研究 | Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。[1]Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。[4] |
|---|
| 分子量(379.45)，化学式（C25H21N3O） |
|---|
Wnt-C59(C59),PORCN抑制剂,Wnt/beta-catenin抑制剂
| 溶解性 (25°C)* | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (200 mM) |
|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) |
| 体内 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, | 30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name | 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide |
|---|
其他相关的Wnt/beta-catenin抑制剂产品：
IWP-2
IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
LGK-974
LGK-974是有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，IC50为0.4 nM。Phase 1。
IWP-L6
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂，EC50为0.5 nM。
XAV-939
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。
©
金山科研平台是专业的授权总代理区域代理经销平台。
© 如需询价，请加客服QQ：1749072012 、客服微信：jinshanbio，或发送邮件到1749072012@qq.com
© 平台为生命科学研究相关领域提供一站式耗材试剂仪器解决方案和采购服务，数据资源基于CC协议。
© 本文地址：
https://16ao.com/thread-16586.htm
© Wnt-C59(C59),PORCN抑制剂,Wnt/beta-catenin抑制剂,5mg，产品报价联系微信jinshanbio
特别声明：以上内容(如有图片亦包括在内)来源于授权厂家或网络，如有侵权，请联系删除，本平台不提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures if any)comes from authorized manufacturers or networks. In case of infringement, please contact to delete it. This platform does not provide information storage services.
QQ:1749072012