| 产品描述 | XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
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| 靶点 | TNKS2 | TNKS1 |
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| IC50 | 4 nM[1] | 11 nM[1] |
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| 体外研究 | XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1]XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2] |
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| 分子量 | 312.31 |
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| 化学式（C14H11F3N2OS） |
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XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg化学属性：
| 溶解性 (25°C)* | 体外 | DMSO | 12 mg/mL (38 mM) |
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| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) |
| 体内 | 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, | 30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name | 2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol |
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特征: KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。
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